Синтез и фармакологическая активность парабановой кислоты и ее производных

Abstract

В ходе химических и фармакологических исследований впервые установлено: I. Карбонильная группа >С=0 второго положения парабановой кислоты обладает кетонными свойствами. Благодаря этому кислота легко конденсируется с гидразином и его производными. Под влиянием гидразидов и гидразинов парабановая кислота подвергается гидразинолизу. Такими путями синтезировано 16 соединений. Структура и свойства полученных соединений доказаны качественным, количественным и спектральным анализами. Изучаемые соединения умеренно и малотоксичны для мышей ; MK.-I, МК-3, МК-5, МК-7, МК-8, МК-9 и МК-10 удлиняют снотворный эффект гексенала, уретана, хлоралгидрата и натрия оксибутирата и усиливают судорожное действие коразола /исключая MK-I, МК-3 и МК-Ю/. MK-I, МК-4, МК-5 и МК-8 обладают мистической активностью, они суживают зрачок и снижают внутриглазное давление у кроликов. Изучаемые соединения изменяют биологическую активность серотонина и 5-ОТФ: а/ МК-2, МК-8 и МК-10 препятствуют развитию и устраняют спазм изолированной кишки крысы, вызванный серотонином; б/ MK-I препятствует развитию диареи и антидиуретического эффекта, моделируемых введением животным 5-ОТФ и оеротонина; МК-3, МК-5 и МК-10 удлиняют продолжительность диареи, вызываемой у мышей 5-ОТФ; г/ МК-3, МК-5, МК-7, МК-8, МК-9 и МК-10 усиливают антидиуретический эффект, гипотермию и гиперкинез, вызываемые у животных введением 5-ОТФ и серотонина.